Κοινό φάρμακο για την πίεση γίνεται “όπλο” για θανατηφόρο υπερβακτήριο

Ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο για την υπέρταση ενδέχεται να αποτελέσει νέα θεραπευτική λύση απέναντι σε μία από τις πιο συχνές και δύσκολα αντιμετωπίσιμες βακτηριακές λοιμώξεις, σύμφωνα με νέα επιστημονική μελέτη.

Ερευνητική ομάδα με επικεφαλής επιστήμονες του Houston Methodist Research Institute στο Τέξας και τον έλληνα ερευνητή Ελευθέριο Μυλωνάκη, διαπίστωσε ότι η δραστική ουσία καντεσαρτάνη μπορεί να καταπολεμήσει το ανθεκτικό στα αντιβιοτικά βακτήριο MRSA (ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη χρυσίζων σταφυλόκοκκος).

Σε εργαστηριακές δοκιμές και πειράματα σε ζώα, το φάρμακο φάνηκε να διαταράσσει την κυτταρική μεμβράνη του βακτηρίου, επηρεάζοντας ζωτικές λειτουργίες του κυττάρου και τελικά οδηγώντας στην εξόντωσή του.

Η καντεσαρτάνη,  φάρμακο της κατηγορίας των αποκλειστών υποδοχέων αγγειοτασίνης II (ARB), είναι ένα οικονομικό φάρμακο που ήδη χορηγείται ευρέως για την αντιμετώπιση της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Αυτό το καθιστά ιδιαίτερα ελκυστική επιλογή, εφόσον επιβεβαιωθεί η αποτελεσματικότητά του κατά του MRSA και σε κλινικές δοκιμές σε ανθρώπους.

«Πιστεύω ότι η καντεσαρτάνη είναι ένας από τους πιο συναρπαστικούς παράγοντες που έχουμε ανακαλύψει», δήλωσε στο ο επικεφαλής της μελέτης, Ελευθέριος Μυλωνάκης.

Ο κ. Μυλωνάκης, ειδικός στις λοιμώδεις νόσους στο Houston Methodist Academic Institute, σημείωσε ότι το MRSA είναι ένα από τα συχνότερα ανθεκτικά παθογόνα που συναντά στην κλινική πράξη.

Το MRSA μπορεί να προκαλέσει λοιμώξεις στο δέρμα, στους πνεύμονες ή ακόμη και στο αίμα. Σύμφωνα με εκτιμήσεις των Κέντρων Ελέγχου και Πρόληψης Νοσημάτων των ΗΠΑ (CDC), ευθύνεται κάθε χρόνο για περισσότερες από 70.000 σοβαρές λοιμώξεις και περίπου 9.000 θανάτους στις ΗΠΑ.

Ο πόλεμος του ανθρώπου με τα μικρόβια

Η αντοχή των μικροβίων στα αντιβιοτικά εξελίσσεται σε μία από τις μεγαλύτερες απειλές για τη δημόσια υγεία, καθώς μόνο το 2019 συνδέθηκε άμεσα με περισσότερους από 1,27 εκατομμύρια θανάτους παγκοσμίως.

Παρά τη συνεχή επιδείνωση του προβλήματος, η ανάπτυξη νέων αντιβιοτικών δεν προχωρά με τους ίδιους ρυθμούς. Όπως εξηγεί ο Μυλωνάκης, ένας βασικός λόγος είναι ότι τα αντιβιοτικά δεν θεωρούνται ιδιαίτερα κερδοφόρα φάρμακα, με αποτέλεσμα να περιορίζεται το επενδυτικό ενδιαφέρον των φαρμακευτικών εταιρειών.

«Η αγορά λειτουργεί εντελώς ανάποδα», ανέφερε χαρακτηριστικά. «Όσο καλύτερο είναι ένα αντιβιοτικό, τόσο περισσότερο προσπαθούμε να περιορίσουμε τη χρήση του, επειδή φοβόμαστε την ανάπτυξη αντοχής».

Η ερευνητική ομάδα αναζητά νέες θεραπευτικές επιλογές εδώ και χρόνια. Σε προηγούμενη μελέτη, οι επιστήμονες χρησιμοποίησαν σκώληκες μολυσμένους με MRSA για να εξετάσουν περισσότερες από 80.000 χημικές ενώσεις. Μόνο λίγες αποδείχθηκαν αποτελεσματικές στην αντιμετώπιση της λοίμωξης, και μία από αυτές ήταν η καντεσαρτάνη.

Για να διερευνήσουν περαιτέρω τη δράση του, οι ερευνητές χρησιμοποίησαν προσομοιώσεις και προηγμένες τεχνικές απεικόνισης, ενώ ανέλυσαν και το γενετικό υλικό, τα λιπίδια και τα μικρά μόρια που εμπλέκονται στη λειτουργία του βακτηρίου.

«Χτίζαμε την εικόνα βήμα-βήμα», δήλωσε στο ScienceAlert ο μικροβιολόγος Nagendran Tharmalingam, πρώτος συγγραφέας της μελέτης. «Διαπιστώσαμε με ποιον τρόπο το φάρμακο προκαλεί βλάβη στη μεμβράνη του βακτηρίου».

Η κυτταρική μεμβράνη αποτελεί κρίσιμο στοιχείο για την επιβίωση του μικροοργανισμού, καθώς προσφέρει δομή και ελέγχει την είσοδο και έξοδο ουσιών από το κύτταρο.

Οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι το φάρμακο προσκολλάται στη μεμβράνη του MRSA, τη διαπερνά και τη διαταράσσει, αποδυναμώνοντας και τελικά σκοτώνοντας το βακτήριο. Οι απεικονιστικές εξετάσεις έδειξαν ότι δημιουργούνται μικροσκοπικές οπές στη μεμβράνη, από τις οποίες διαρρέει το εσωτερικό του κυττάρου.

Η ομάδα διαπίστωσε επίσης ότι η καντεσαρτάνημπορεί να καταπολεμήσει και επίμονες μορφές MRSA, οι οποίες παραμένουν ανενεργές στον οργανισμό και επανεμφανίζονται αργότερα.

Επιπλέον, ο συνδυασμός του φαρμάκου με ήδη υπάρχοντα αντιβιοτικά, όπως η γενταμικίνη, παρήγαγε ισχυρότερη αντιβακτηριακή δράση ακόμη και σε χαμηλότερες δόσεις.

Σε πειραματικά μοντέλα ποντικών, η καντεσαρτάνη μείωσε σημαντικά το βακτηριακό φορτίο, ενισχύοντας τις ενδείξεις ότι θα μπορούσε να αξιοποιηθεί μελλοντικά και σε ανθρώπους.

Οι ερευνητές εργάζονται ήδη στην ανάπτυξη παρόμοιων ενώσεων, τροποποιώντας χημικά το φάρμακο ώστε να δημιουργήσουν νέες εκδοχές με μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και πιθανώς λιγότερες παρενέργειες.

Στόχος της ομάδας είναι να συνεργαστεί με φαρμακευτικές ή βιοτεχνολογικές εταιρείες, ώστε να προχωρήσουν οι απαραίτητες κλινικές δοκιμές.

«Προσπαθούμε να μεταφέρουμε αυτή την έρευνα από το εργαστήριο στην κλινική πράξη», ανέφερε ο Tharmalingam.

Η μελέτη δημοσιεύθηκε στο επιστημονικό περιοδικό Nature Communications.